Synthetische und natürliche Acetylen-Verbindungen als Arzneistoffe

摘要: Das erste Arzneimittel, welches auf Grund einer Acetylenbindung eine besondere pharmakologische Wirkung aufweist [51·6, 517], ist das 1938 von H. Inhoffen und Mitarb. [518] synthetisierte 17-α-Athinylostradiol. Es auch bei oraler Applikation wirksam ubertrifft Ostradiol um zehnfache. Die Athinylierung Steroid-Hormonen hat sich als sehr fruchtbar erwiesen; es sind mehr hundert Alkinyl-Steroide beschrieben ihre getestet worden [30]. Einfuhrung des Alkinyl-Restes bzw. Halogenathinyl- oder Trifluorpropinyl-Gruppe fuhrt nicht nur zu Verstarkung der ursprunglichen Hormons, sondern bedingt oft andersartige Eigenschaften; so ubt 17-α-Athinyltestosteron keine erhebliche androgene, aber starke gestagene aus.