SPIRO[HETEROCYCLE-IMIDAZO[1,2-a]INDENO[1,2-e]PYRAZINE]-4'-ONES, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT

作者: Michel Barreau , Yves Ribeill , Patrick Jimonet , Serge Mignani , Arielle Genevois-Borella

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摘要: Composes de formule (I), dans laquelle R3 et R4 forment ensemble avec l'atome carbone auquel ils sont rattaches (a) un cycle 2- ou 3-pyrrolidine, 4-piperidine 2-azacycloheptane, ces cycles etant eventuellement substitues sur l'azote par radical alkyle, -CHO, -COOR11, -CO-alk-COOR6, -CO-alk-NR6R12, -CO-alk-CONR6R8, -CO-COOR6, -CO-CH2-O-CH2-COOR6, -CO-CH2-S-CH2-COOR6, -CO-CH=CH-COOR6, -CO-alk, -CO-Ar', -CO-alk-Ar', -CO-NH-Ar', -CO-NH-alk-Ar', -CO-Het, -CO-alk-Het, -CO-NH-Het, -CO-NH-alk-Het, -CO-NH2, -CO-NH-alk, -CO-N(alk)alk', -CS-NH2, -CS-NH-alk, -CS-NH-Ar', -CS-NH-Het, -alk-Het, -alk-NR6R8, -alk-COOR6, -alk-CO-NR6R8, -alk-Ar', -SO2-alk, -SO2-Ar -CO-cycloalkyle dont le cycloalkyle est substitue en -2 carboxy (b) 2-pyrrolidine-5-one. Les composes (I) presentent des proprietes pharmacologiques interessantes. Ces antagonistes du recepteur l'acide α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionique (AMPA), connu aussi sous nom quisqualate. Par ailleurs, les non competitifs N-methyl-D-aspartate (NMDA) et, plus particulierement, ce ligands pour sites modulateurs la glycine NMDA.

参考文章(1)
Michel Barreau, Patrick Nemecek, Jean-Claude Hardy, Arielle Genevois-Borella, Yves Ribeill, Franco Manfre, François Audiau, Patrick Jimonet, Serge Mignani, Jean-Claude Aloup, Dominique Damour, DERIVES DE 5H,10H-IMIDAZO[1,2-a]INDENO[1,2-e]PYRAZIN-4-ONE, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT ,(1996)