Derivados de tetrahidroquinazolinona como inhibidores de PARP

作者: Jana Gourhari , Kurhade Sanjay Pralhad , Jagdale Arun Rangnath , Kukreja Gagan , Neelima Sinha

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摘要: Un compuesto de la formula general (I), su forma tautomerica, estereoisomero o sal farmaceuticamente aceptable, en el que, M se selecciona entre C, CH y N; es un enlace sencillo cuando como N, bien simple doble C respectivamente; R1 hidrogeno alquilo sustituido no sustituido; los grupos R2 R3 estan unidos al mismo atomo carbono a atomos adyacentes del anillo carbociclico, junto con que mismos forman carbociclo R4 manera independiente cada aparicion halogeno, ciano, sustituido, -OR9 -N(R10)R11; uno R5 R6 hidrogeno, perhaloalquilo, cicloalquilo -N(R10)R11, constituyen, conjunta, oxo (>=O), tanto o, estos adyacentes, pi une dichos carbono; R7a, R8a, R7b, R8b, R7c, R8c, R7d R8d cualesquiera dos tomados heterociclo haciendo este modo `A' espiro-biciclo biciclo condensado puente; Ar arilo heteroarilo p numero entero seleccionado 0, 1, 2 3; n 2, 3, 4; R9 R10 R11 grupo alquenilo esta 1 4 sustituyentes seleccionados cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OR12a, -SO2(alquilo), -C(>=O)O(alquilo), -C(>=O)N(H)R12, -C(>=O)N(alquilo)2, -N(H)C(>=O)(alquilo), -N(H)R12 -N(alquil)R12; `cicloalquilo', `cicloalquenilo' `carbociclo' cicloalquenilo alquilo, alquenilo, -OR12, - C(>=O)N(alquil)R12, -N(H)R12, -N(alquilo)2; nitro, hidroxi, -O-alquilo, -O-perhaloalquilo, -N(alquil)alquilo, -N(H)alquilo, -NH2, SO2-alquilo, -SO2-perhaloalquilo, -N(alquil)C(>=O)alquilo, -N(H)C(>=O)alquilo, -C(>=O)N(alquil)alquilo, C(>=O)N(H)alquilo, -C(>=O)N(H)cicloalquilo, -C(>=O)NH2, -SO2N(alquil)alquilo, -SO2N(H)alquilo, -SO2NH2, C(>=O)OH, -C(>=O)O-alquilo, -O(C>=O)N(alquil)H, -O(C>=O)N(alquilo)2, -O(C>=O)N(cicloalquil)H, -N(H)C(>=O)N(aril)H, -N(H)C(>=O)N(alquil)H -N(H)C(>=O)NH2; heterociclico heteroatomo y, anillo, -C(>=O)N(alquil)R12, N(H)C(>=O)(alquilo), nitrogeno -C(>=O)(alquilo), C(>=O)O(alquilo), C(>=O)N(alquil)R12; R12 alquilo; R12a perhaloalquilo.

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