Sulfoximine: Eine vernachlässigte Chance in der medizinischen Chemie

作者: Ulrich Lücking

DOI: 10.1002/ANGE.201302209

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摘要: Innovation ist haufig als der Schlussel zur Wirkstoff-Findung beschrieben worden. Doch in taglichen Routine neigen Medizinalchemiker dazu, nur das Instrumentarium funktionellen Gruppen und Strukturelemente zu verwenden, sie bereits kennen lieben. Das Blockbuster-Krebsmedikament Velcade (Bortezomib) wurde beispielsweise von mehr 50 Unternehmen abgelehnt, vermutlich wegen seiner ungewohnlichen Boronsauregruppe (“Only a moron would put boron drug!”). Auch im Entwicklungsprozess des pan-CDK-Inhibitors BAY 1000394 sorgte unkonventionelle Vorschlag, eine Sulfoximingruppe die Leitstruktur einzufuhren, zunachst fur Spott Stirnrunzeln, da Sulfoximine selten medizinischen Chemie verwendet worden sind. Jedoch war es gerade Sulfoximingruppe, schlieslich ermoglichte, fundamentalen Probleme Projekts uberwinden, so Identifizierung klinischen fuhrte. Der vorliegende Kurzaufsatz gibt einen Uberblick uber weithin vernachlassigte Chance – Sulfoximingruppe.

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