Nouveaux analgésiques par complète inhibition de la dégradation enzymatique des opioïdes endogènes

摘要: PL37, une molecule analgesique originale En depit d’un interet constant de l’industrie pharmaceutique pour la mise au point nouveaux analgesiques puissants mais depourvus des effets indesirables morphine (sedation, constipation, accoutumance, depression respiratoire, nausees), force est constater qu’aucun medicament original n’a vu le jour depuis plusieurs decennies. Ainsi les douleurs neuropathiques (atteinte nerveuse due a alteration metabolique, infectieuse, chimique ou mecanique du nerf : diabete, infections zosteriennes, chimiotherapie anticancereuse anti-VIH [virus l’immunodeficience humaine], algies postoperatoires) sont peu sensibles et mediocrement soulagees par antidepresseurs (duloxetine) antiepileptiques (gabapentine pregabaline) aux secondaires genants. Cette carence pourrait enfin etre comblee originale, PL37 [1], developpee Societe Pharmaleads, comme suggerent premiers resultats essais cliniques excellente tolerance, absence d’effets type opiace. Le termine Phase I son developpement clinique. Il demontre totale securite d’emploi tolerance remarquable doses tres largement superieures celles envisagees en clinique II/III (l’entree II prevue mi-2012). Aucun centraux peripheriques opiacees ete observe. test pharmacologie capsaicine sous-cutanee1 difference significative rapport placebo chez volontaires sains, sur tous parametres etudies. Ces seront presentes detail dans prochaine publication revue specialisee.