MEDTROP 2015

摘要: Introdução As leishmanioses encontram-se entre as doenças infectoparasitárias de maior incidência no mundo e são causadas por protozoários do gênero Leishmania spp.. As drogas disponíveis para o tratamento apresentam elevada toxicidade e nenhuma é suficientemente eficaz na terapia atual. Vários trabalhos têm descrito compostos isolados de espécies vegetais do gênero Maytenus com potencial atividade antiparasitária. Neste contexto, a produção de protótipos de fármacos abordando a microtecnologia é uma alternativa promissora, visto que diferentes moléculas podem ser direcionadas para a célula-alvo contendo o protozoário. Metodologia O triterpeno isolado (1mg/mL) foi incorporado em micropartículas biodegradáveis constituídas por PLGA (ácido poli lático co-glicólico), as quais foram produzidas em dois lotes diferentes, contendo ou não o triterpeno. Essas micropartículas foram caracterizadas quanto ao diâmetro e potencial zeta. As formas promastigotas de L. amazonensis foram incubadas durante 24 e 48 h com o triterpeno em solução e na forma encapsulada e a citotoxicidade foi avaliada pelo método colorimétrico de MTT. A mesma técnica foi empregada para determinar a citotoxicidade das preparações contra macrófagos murinos de linhagem J774. Resultados O triterpeno em solução (6 µg/mL) inibiu 77% dos parasitas em 24 h e 86% em 48 h. O IC-50 contra os parasitas foi de 2 µg/mL (24 h) e 0, 71 µg/mL (48 h). Quando incubado com células J774, o triterpeno em solução (6 µg/mL) apresentou citotoxicidade de 31%(24 h) e 51, 5%(48 h). O IC-50 foi de 10, 6 e 4, 8 µg/mL, para 24 e 48 horas, respectivamente e o …