Chemosensorische Ensembles zur Echtzeitdetektion von Transportprozessen durch Biomembranen

摘要: Die Effektivitat von Wirkstoffen und Biomolekulen basiert auf ihrer Fahigkeit, die Lipidmembran zu passieren. Entwicklung Methoden, diese Transportprozesse direkt mit hoher Empfindlichkeit verfolgen, bleibt eine Herausforderung. Der Einschluss eines chemosensorischen Ensembles, bestehend aus einem makrocyclischen Wirt (p-Sulfonatocalix[4]aren oder Cucurbit[7]uril) Fluoreszenzfarbstoff (Lucigenin Berberin) in Liposomen ermoglicht es, den Membrandurchtritt unmarkierten bioorganischen Molekulen Echtzeit mittels Fluoreszenz verfolgen. Dieser In-vitro-Assay kann unterschiedliche Kanalproteine Analyten angewendet werden, eignet sich zur schnellen Charakterisierung Kanalmodulatoren liefert zudem absolute Kinetik der Translokation. Mit dieser neuen biophysikalischen Methode konnten wir erstmalig direkte schnelle Translokation des antibiotisch wirksamen Peptids Protamin durch das bakterielle Transmembranprotein OmpF nachweisen.